Commercial drugs containing flavonoids are active in mice with malaria and in vitro against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum

BACKGROUND The main strategy to control human malaria still relies on specific drug treatment, limited now by Plasmodium falciparum-resistant parasites, including that against artemisinin derivatives. Despite the large number of active compounds described in the literature, few of them reached full development against human malaria. Drug repositioning is a fast and less expensive strategy for antimalarial drug discovery, because these compounds are already approved for human use. OBJECTIVES To identify new antimalarial drugs from compounds commercially available and used for other indications. METHODS Accuvit®, Ginkgo® and Soyfit®, rich in flavonoids, and also the standard flavonoids, hesperidin, quercetin, and genistein were tested against blood cultures of chloroquine-resistant P. falciparum, as well as chloroquine, a reference antimalarial. Inhibition of parasite growth was measured in immunoenzymatic assay with monoclonal anti-P. falciparum antibodies, specific to the histidine-rich protein II. Tests in mice with P. berghei malaria were based on percent of parasitaemia reduction. These compounds were also evaluated for in vitro cytotoxicity. FINDINGS The inhibition of parasite growth in vitro showed that Accuvit® was the most active drug (IC50 5 ± 3.9 μg/mL). Soyfit® was partially active (IC50 13.6 ± 7.7 μg/mL), and Ginkgo® (IC50 38.4 ± 14 μg/mL) was inactive. All such compounds were active in vivo at a dose of 50 mg/kg body weight. Accuvit® and quercetin induced the highest reduction of P. berghei parasitaemia (63% and 53%, respectively) on day 5 after parasite inoculation. As expected, the compounds tested were not toxic. MAIN CONCLUSIONS The antimalarial activity of Accuvit® was not related to flavonoids only, and it possibly results from synergisms with other compounds present in this drug product, such as multivitamins. Multivitamins in Accuvit® may explain its effect against the malaria parasites. This work demonstrated for the first time the activity of these drugs, which are already marketed.

Estudo comparativo da atividade antimicrobiana da ceftriaxona, ciprofloxacina e ampicilina nas formas comerciais de medicamento genérico e de marca frente a linhagens de Escherichia coli isoladas de infecção urinária / Comparative study of the antimicrobial activity of ceftriaxone, ciprofloxacin and ampicillin in the proprietary drug forms of generic drug and brand front of the escherichia coli strains isolated from urinary tract infection

Escherichia coli é o principal agente na etiologia de infecção no trato urinário, onde sua resistência a diversas drogas tem sido motivo de preocupação das autoridades. O presente trabalho teve como objetivos determinar a sensibilidade antimicrobiana in vitro de linhagens de Escherichia coli e comparar a eficácia dos antimicrobianos na forma de medicamento genérico e de marca®. Foram obtidos 79 linhagens provenientes de urina de pacientes com infecção no trato urinário e internados no Hospital das Clinicas de Botucatu, UNESP, No período de fevereiro a abril de 2004. Foram analisadas in vitro, a suscetibilidade, a ceftriaxona, ciprofloxacina e ampicilina através da difusão da droga a partir de discos impregnados (Antibiograma) e da Determinação da Concentração Inibitória Mínima (CIM). A análise da curva da morte de algumas linhagens observou a dinâmica da ação das drogas e a capacidade de produção de Beta-lactamase. os resultados alcançados demonstram excelente atividade antimicrobiana da ceftriaxona, com 97,5 por cento de linhagens sensíveis pelo método do antibiograma e 93,7 por cento e 92,4 por cento pela CIM para a droga genérica e de marca®, respectivamente. À ciprofloxacina observou-se 79,8 por cento de linhagens sensíveis pelo antibiograma e 68,6 por cento e 69,6 por cento pela CIM para a droga genérica e de marca® respectivamente. Entretanto, à ampicilina caracterizou elevado percentual de linhagens resistentes, com 51,9 por cento pelo antibiograma e 62 por cento e 72,1 por cento através da CIM, para a droga genérica e de marca®, respectivamente. Através da análise dos resultados da CIM e da curva da morte, verificou-se que a droga genérica e a de marca apresentam a mesma efetividade. Em relação à produção de beta-lactamase, 98,7 por cento das linhagens produziram a enzima. A efetividade dos antimicrobianos genéricos ainda demanda novos e mais amplos estudos para a caracterização de possíveis discrepâncias de resultados, mormente a partir de produtos...

Comparación entre el bromuro de pancuronio genérico y el Pavulon®1 / Comparison between generic pancuronium bromide and Pavulon®1

Históricamente se ha planteado el conflicto sobre la eficacia y la seguridad terapéutica entre marcas genéricas y la marca original, lo cual llevó a desarrollar el siguiente estudio. Objetivos: 1) realizar ensayos fisicoquímicos de ampollas que contenían 4 mg/2ml de bromuro de pancuronio, en una marca genérica (G) y en una original (P = Pavulon®), 2) determinar la eficacia y la seguridad terapéutica de ambas drogas, y 3) comparar los resultados entre ambas marcas, tomando como patrón de referencia la marca original. Materiales y métodos: Ensayos fisicoquímicos realizados conforme la Farmacopea Británica 2001 (FB). Eficacia y seguridad terapéutica evaluada mediante un estudio prospectivo, randomizado y doble ciego en cincuenta pacientes ASA I-II a quienes se administró 2 mcg/kg de citrato de fentanilo, 5 mg/kg de tiopental sódico cinco minutos después y 0.1 mg/kg de bromuro de pancuronio. La anestesia se mantuvo con sevoflurano 2 por ciento. Se evaluó el tiempo T1 para alcanzar los valores porcentuales 95,75,25,0 y 25 de recuperación o duración clínica. Comparación: Test de Mann - Whitney, p < 0.05. Resultados: Los ensayos fisicoquímicos para el grupo genérico y el Pavulon® cumplieron con las especificaciones de la FB. En el grupo genérico, los tiempos necesarios para que T1 disminuya hasta 95 y 75 por ciento resultaron respectivamente 33.15 y 48.36 segundos; para que disminuya al 25 por ciento y 0 por ciento, 1.50 Y 2.97 minutos, y la duración clínica fue de 108.99 minutos. En el grupo Pavulon®, el tiempo requerido para T1 = 95 Y 75 por ciento fue de 24.89 y 41.54 segundos respectivamente, mientras que para llegar al 25 y 0 por ciento fueron necesarios 1.34 y 2.71 minutos; la duración clínica en este grupo fue de 111.99 minutos. Conclusiones: Los tiempos evaluados no arrojaron diferencia estadística significativa entre ambas marcas.

Respaldo de la reglamentación farmacéutica cubana para la intercambiabilidad terapéutica de los medicamentos genéricos / Support of the Cuban pharmaceutical regulation for the therapeutic interchangeability of generic drugs

Se realizó una caracterización de la Reglamentación Farmacéutica Cubana durante los últimos 24 años, a partir del enfoque internacional sobre los requerimientos de respaldo para la intercambiabilidad terapéutica de los medicamentos genéricos o de múltiples fuentes. Se relacionaron las normativas emitidas sobre prácticas adecuadas de fabricación y control de calidad para medicamentos y para las inspecciones como vía para implementar su cumplimiento; del registro de medicamentos como instrumento sanitario del control de la comercialización en el que son evaluadas las características del producto farmacéutico en función del cumplimiento de los estándares vigentes para demostrar su calidad, seguridad y eficacia. Fueron identificadas las regulaciones a cumplimentar para la rotulación e información de los medicamentos y en particular los lineamientos para la demostración de intercambiabilidad terapéutica y bioequivalencia, en su condición de guías específicas para los genéricos. Fueron incluidos los niveles institucionales de las autoridades de salud nacionales de los instrumentos legales para las directrices y las acciones reglamentarias que amparan de forma general la equivalencia y sustitución clínica de los productos farmacéuticos multiorigen. Se concluyó el satisfactorio nivel normativo alcanzado y se mostró una figura con el resumen cuantitativo de eventos reguladores en el tiempo que evidencian la plataforma de aseguramiento para la intercambiabilidad terapéutica de los genéricos en nuestro país

Comercialización, prescripción y dispensación de medicamentos con nombres genéricos en Cuba: un enfoque regulador / Marketing, prescription and dispensation of drugs with generic names in Cuba: a regulatory approach

Se realizó una caracterización de los nombres de las especialidades farmacéuticas aprobadas en Cuba desde 1959 al 2001 y se evaluó el empleo de las Denominaciones Comunes Internacionales y genéricos como herramientas de apoyo a la prescripción y dispensación que favorecen su uso racional. Se definieron y se mostraron en el tiempo las disposiciones de la reglamentación farmacéutica nacional al respecto. Se concluyó el amplio uso de esta nomenclatura en los medicamentos producidos por la industria farmacéutica nacional y la activa regulación sanitaria en los últimos años, en concordancia con las recomendaciones de la OMS

Listado básico de medicamentos en los seguros de salud: documento institucional / Basic list of drugs in the health insurances: institutional document

Este documento fue elaborado en base al Formulario Terapeútico Nacional, formulario que va a llenar un espacio de mucha importancia en la atención médica a los asegurados y beneficiarios de los distintos entes gestores del Régimen a corto plazo de la Seguridad Social en Bolivia. La normalización de medicamentos con relación a la utilización de genéricos para la adquisición y su clasificación por el uso de medicamentos de consulta externa y hospitalización, permitirá que las Cajas de la Salud hagan uso racional del medicamento y logren, de esta manera, el grado de seguridad del paciente en los tratamientos medicamentosos a los que deben someterse para su recuperación

Medicamentos genericos versus originales / Generic drugs versus brand name medications

La literatura médica muestra una cantidad enorme de estudios comparativos entre medicamentos genérico y originales. El área médica directamente relacionada com este tema es la farmacologica. Recientimente fue publicado um artículo donde farmacólogos intentan educar a los médicos sobre los medicamentos genéricos...

Estudo comparativo de formas farmacêuticas sólidas contendo dipirona comercializadas no mercado nacional: teste e cinética de dissolução / Comparative study of dypirone solid dosage forms available in Brazilian market: test and kinetics of dissolution

Avaliou-se a qualidade biofarmacotécnica de comprimidos de dipirona de 500 mg. Foram analisados 12 lotes de produtos provenientes de quatro laboratórios farmacêuticos diferentes, os quais foram submetidos a ensaios de teor, desintegração, dureza, friabilidade e peso médio. Para quantificação do fármaco foi empregada espectrofotometria UV a 240 nm. Teste e perfil de dissolução também foram realizados com a finalidade de verificar a liodisponibilidade. Comparando-se os resultados obtidos, concluiu-se que 50 por cento das formulações analisadas revelaram inequivalência frente aos parâmetros de dissolução determinados

Pautas para uso de psicofármacos / Use standards of psychotropic drugs

Algunos trastornos del desarrollo, emocionales y conductuales de niños y adolescentes pueden ser tratados con psicofármacos, pero un cambio satisfactorio y estable sólo es posible lograr si se manejan simultáneamente otras variables que los determinan: personales, ambientales y familiares. Existe en la práctica médica una cierta tendencia a la indicación de psicofármacos sin un diagnóstico consistente y obviando los riesgos inherentes al uso de éstos. Es así como se trata, a veces innecesariamente, patología banal y variaciones normales del desarrollo. Se reseña a continuación algunos elementos básicos de psicofarmacoterapia clínica, a considerar en aquellas ocasiones que se opte por la indicación luego de un cuidadoso análisis clínico

Cálculo de la dosis de heparina de bajo peso molecular (HBPM) requerida / Calcule of heparine dosis of low molecular weigth required

Calcular los requerimientos en Unidades Internacionales Anti factor Xa (UIAXa) y de acuerdo al peso del paciente y según las finalidades profilácticas o curativas del tratamiento

Medicamentos esenciales usados en atención primaria de salud / Essencial drugs uses at primary health care

Fue de interés conocer los medicamentos más frecuentemente citados en las listas de medicamentos en atención primaria de salud. Se recopilaron 14 (37,8 por ciento) listas de diferentes centros de salud de la provincia de Santiago. Los centros de salud manejaron un promedio de 101,4 ñ 12,1 medicamentos, siendo citados con marca registrada 5,6 ñ 3,7. Figuraron 4,7 ñ 2,6 asociaciones por centro de salud, y se encontraron 144,0 ñ 19,7 presentaciones. Los medicamentos más citados, entre otros, fueron ácido acetilsalicílico, penicilina, hidróxido de aluminio, furosemida, sulfato ferroso, aminofilina. Estos medicamentos ya se encontraban citados en el Formulario Nacional de 1969, mientras que los citados en un porcentaje menor eran aquellos que habían sido introducidos más recientemente en el tratamiento de los pacientes

Bioequivalencias de cuatro marcas de oxitetraciclina / Pharmacological bioequivalence of four oxytetracycline commercial preparations

La bioequivalencia de cuatro presentaciones comerciales de oxitetraciclina fue determinada en 40 vacas secas (10 por grupo). Se inyectó por vía intramuscular a cada animal una dosis estándar de 20 mg/Kg en cuatro sistios de inyección para determinar los niveles séricos de este producto durante las 120 horas posinyección, mediante un método de espectrofotometría UV-Vis La Emicina L.A. obtuvo la mayor concentración sérica y presentó dos picos iniciales a los 30 minutos y las 8 horas posinyección, con una concentración de 9.95 y 16.95 µg/ml, respectivamente, y una concentración sérica a las 120 horas de 3.99 µg/ml. Un comportamiento similar, pero con niveles séricos menores, se observó en el producto denominado A (L.A.) Terramicina Plus y en el producto B, las cuales demostraron menores niveles séricos y no se observaron claramente los picos, como en el caso de las preparaciones ya mencionadas. Con base en las diferencias encontradas en los perfiles séricos de las cuatro presentaciones de oxitetraciclina analizadas, se propone que las empresas farmacéuticas presenten información con datos más precisos en la literatura técnica de cada uno de sus productos